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阿片类镇痛药对于中度至重度剧烈疼痛的治疗仍不可替代,但由于其产生的成瘾性等不良反应,使用受到限制,临床急需新一代高效安全的阿片类镇痛药.目前有关μ与δ阿片受体间的相互调节作用的研究被大量报道,μ/δ二聚体的存在也为受体的相互作用提供了分子基础,设计具有μ/δ双重激动效应的分子是新一代具有强镇痛作用同时减少不良反应阿片类药物的发展方向.本文按照μ/δ双重激动分子设计策略分类,综述了近年来μ/δ双重激动剂的研究进展.

作者:李京;任凤霞;史卫国

来源:中国新药杂志 2021 年 30卷 23期

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作者:
李京;任凤霞;史卫国
来源:
中国新药杂志 2021 年 30卷 23期
标签:
μ-δ相互调节作用;多靶点配体;μ/δ双重激动剂;高效安全镇痛药
阿片类镇痛药对于中度至重度剧烈疼痛的治疗仍不可替代,但由于其产生的成瘾性等不良反应,使用受到限制,临床急需新一代高效安全的阿片类镇痛药.目前有关μ与δ阿片受体间的相互调节作用的研究被大量报道,μ/δ二聚体的存在也为受体的相互作用提供了分子基础,设计具有μ/δ双重激动效应的分子是新一代具有强镇痛作用同时减少不良反应阿片类药物的发展方向.本文按照μ/δ双重激动分子设计策略分类,综述了近年来μ/δ双重激动剂的研究进展.