从索他洛尔(sotalol)电药理和电生理作用探索其抗心律失常机制。方法:①采用经典的微电极方法和膜片钳技术观察sotalol对豚鼠心肌细胞动作电位时程(APD)和膜离子流的作用;②运用心内膜单相动作电位(MAP)技术观察sotalol对狗APD、有效不应期(ERP)的影响;③监测药物浓度与QT间期关系。结果:①索他洛尔对内向整流性钾流、钠内流、慢钙内流无影响,仅对延迟整流性钾流(IK)有抑制作用;②索他洛尔可延长APD,呈反转使用依赖;③静脉注射索他洛尔后,QTc,APD90和心室ERP均延长,缺血区心肌与非缺血区心肌对索他洛尔的反应一致;④QT间期随血药浓度升高而延长,血药浓度随剂量增大而上升。结论:索他洛尔阻滞IK外流、延长APD,呈反转使用依赖。索他洛尔延长QTc与血药浓度呈正相关。因此,如能掌握索他洛尔特性,本药还不失为一安全有效的Ⅲ类抗心律失常药物。
作者:朱健华;沈浮;祝玉成;张克智;扬向军;蒋文平
来源:中国心脏起搏与心电生理杂志 2001 年 15卷 2期