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胺碘酮为高脂溶性药物,在小肠被动吸收,高脂饮食能增加其吸收.在体内呈三室开放模型分布,所达稳态时间及消除半衰期均很长,多种因素如性别、年龄、体重等均影响其分布和清除,故用药应个体化.胺碘酮在肝脏通过细胞色素氧化酶(CYP)代谢.口服胺碘酮的主要药效物是去乙基胺碘酮(DEA),而静脉胺碘酮主要以原药形式发挥作用.DEA对快反应心肌细胞作用强,而胺碘酮对慢反应心肌细胞作用强.故静脉胺碘酮控制心房颤动心室率较好,而口服转复效果好,并能有效抑制室性心动过速.由于很多药物通过肝脏CYP代谢.故胺碘酮与这些药物合用时,各药血浓度升高,药理作用会增强,故应注意药物的相互作用.胺碘酮具多通道滞阻的特性,使三层心肌复极均匀延长,致心律失常作用较小.

作者:廖德宁;杨志健

来源:中国心脏起搏与心电生理杂志 2009 年 23卷 6期

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作者:
廖德宁;杨志健
来源:
中国心脏起搏与心电生理杂志 2009 年 23卷 6期
标签:
心血管病学 胺碘酮 综述 药代动力学 电生理特性
胺碘酮为高脂溶性药物,在小肠被动吸收,高脂饮食能增加其吸收.在体内呈三室开放模型分布,所达稳态时间及消除半衰期均很长,多种因素如性别、年龄、体重等均影响其分布和清除,故用药应个体化.胺碘酮在肝脏通过细胞色素氧化酶(CYP)代谢.口服胺碘酮的主要药效物是去乙基胺碘酮(DEA),而静脉胺碘酮主要以原药形式发挥作用.DEA对快反应心肌细胞作用强,而胺碘酮对慢反应心肌细胞作用强.故静脉胺碘酮控制心房颤动心室率较好,而口服转复效果好,并能有效抑制室性心动过速.由于很多药物通过肝脏CYP代谢.故胺碘酮与这些药物合用时,各药血浓度升高,药理作用会增强,故应注意药物的相互作用.胺碘酮具多通道滞阻的特性,使三层心肌复极均匀延长,致心律失常作用较小.