目的:研究一氧化氮(NO)供体型双水杨酸酯衍生物的合成和降血糖活性,寻找治疗糖尿病的有效药物.方法:以双水杨酸酯为先导化合物,通过各种连接基团,将硝酸酯类NO供体与双水杨酸酯的2'位羧基连接,分别制得目标物2a-2e、4a、4b、6a、6b.应用COD-POD法测定目标物增加HepG2细胞耗糖量的作用,应用Griess法测定目标物体外NO释放量.结果:合成了9个目标物,其结构经IR、1H NMR、MS等确证;所有目标物均有不同程度的降血糖活性,其中化合物2a、2b、4b的活性优于双水杨酸酯.结论:NO供体型双水杨酸酯衍生物可能通过释放NO,增强了双水杨酸酯的降血糖活性.其中,化合物2a的活性较强,值得进一步研究.
作者：YU Wen-ying；张奕华；接振旺；彭司勋；LAI Yi-sheng；ZHANG Yu-bin
来源：中国药科大学学报 2008 年 39卷 4期
