合成叶酸-白蛋白靶向材料,通过薄膜分散法制备白蛋白包覆阳离子纳米脂质载体(BSA-cNLCs)和叶酸-白蛋白包覆阳离子纳米脂质载体(FA-BSA-cNLCs).对两者粒径、外观、包封率、载药量、体外细胞摄取、血液和肿瘤药代动力学和药效学进行考察.结果表明,BSA-cNLCs和FA-BSA-cNLCs粒径分别为81.4和79.8 nm,Zeta电位分别为+5.12和+ 3.74 mV,透射电镜照片表明两者均为圆整的类球形结构.两者紫杉醇包封率都大于97％,载药量在3.7％左右.体外细胞试验证实,高表达叶酸受体的SKOV3对FA-BSA-cNLCs的摄取显著高于BSA-cNLCs,说明FA-BSA-cNLCs对SKOV3具有明显的靶向性.血液及肿瘤药代动力学显示两者体内药代动力学行为无明显差异,证实表面修饰叶酸不影响制剂的体内行为.药效学试验显示,BSA-cNLCs和FA-BSA-cNLCs抑瘤率分别为72.08％和80.75％.可见FA-BSA-cNLCs在一定程度上提高了体内外抗肿瘤疗效,在肿瘤的治疗中具有较好应用前景.
作者：初声英；孙维玲；张国喜；陈文忠；李赛；孙考祥；平其能
来源：中国药科大学学报 2015 年 46卷 1期
