以4-羟基苯甲腈为原料,经醚化、水解、酰化、加成等反应,共合成12个新型的2-苯基-四氢噻喃并嘧啶类化合物(6a ～ 6d,8a～8h),并进行抑制黄嘌呤氧化酶活性测试.结果表明:化合物8a～8h(100 μmol/L)均表现出不同程度的抑酶活性,其活性明显强于化合物6a～6d,即嘧啶环上引入羧基有利于提高抑酶活性;在化合物8a～ 8h中,以嘧啶环上异丙酸取代,苯环羟基乙醚化的8f活性最强,IC50为76.0 μmol/L.
作者：李晶；任月娇；关溯；张雷
来源：中国药科大学学报 2015 年 46卷 3期
