在壳聚糖（CS）表面修饰疏水基团辛基形成辛基壳聚糖（OC），然后再修饰亲水基团聚乙二醇（PEG）、肿瘤靶向配体氨基葡萄糖（DG）和穿膜肽九聚精氨酸（9R），形成DG和9R共同修饰的、同时具有肿瘤靶向性及穿膜效应的壳聚糖纳米胶束（DG／9R-PEG-OC）。核磁共振光谱分析及聚丙烯酰胺凝胶电泳检测结果证实了DG／9R-PEG-OC的成功制备；测得壳聚糖纳米胶束的粒径为151.8 nm左右、Zeta电位约为16.5 mV；透射电子显微镜照片显示该壳聚糖纳米胶束为均匀的球形结构；紫外分光光度法测定该载体的荧光素载药量约为28.2％，包封率约为75.0％，释药实验表明壳聚糖胶束具有良好的缓释作用；荧光显微镜观察显示，该DG／9R-PEG-OC胶束对肿瘤细胞尤其是葡萄糖受体高表达的肿瘤细胞HepG2具有较好的靶向性及细胞穿膜效应。故DG／9 R-PEG-OC胶束可作为脂溶性抗肿瘤药物的载体用于肿瘤的靶向化学治疗。
作者：刘婉婉；张胜喻；杨彧；朱红艳
来源：中国药科大学学报 2015 年 5期
