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以二苯甲酮为原料,经5步反应得到安立生坦,并优化了拆分和取代步骤.在拆分步骤中采用化学性质稳定且便于检测的L-苯甘氨酰胺作为拆分试剂,获得具有较高光学纯度的中间体.在取代反应中采用安全性较高的氢氧化钠作为强碱,适合工业生产.该工艺反应条件温和,操作简便,总收率达到31.0%,具有良好的应用前景.

作者:张青扬;吕久安;胡海宇

来源:中国药科大学学报 2017 年 48卷 3期

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作者:
张青扬;吕久安;胡海宇
来源:
中国药科大学学报 2017 年 48卷 3期
标签:
安立生坦 L-苯甘氨酰胺 拆分试剂 肺动脉高血压 合成 工艺改进 ambrisentan L-phenylglycinamide resolution reagent pulmonary arterial hypertension synthesis process improvement
以二苯甲酮为原料,经5步反应得到安立生坦,并优化了拆分和取代步骤.在拆分步骤中采用化学性质稳定且便于检测的L-苯甘氨酰胺作为拆分试剂,获得具有较高光学纯度的中间体.在取代反应中采用安全性较高的氢氧化钠作为强碱,适合工业生产.该工艺反应条件温和,操作简便,总收率达到31.0%,具有良好的应用前景.