米拉贝隆是一种β-3肾上腺素受体的激动剂,用于治疗膀胱过度活动症.本研究在文献方法的基础上,对米拉贝隆的合成工艺进行了改进.以盐酸对硝基苯乙胺、(R)-扁桃酸和2-氨基噻唑-4-乙酸为起始原料,经过酰胺缩合、羰基还原、硝基还原及酰胺缩合4步反应以及一步精制,得到高纯度的目标产物,总收率39％.将第3步硝基还原的氢源,由氢气改为了甲酸铵,增加了工业化可行性;并且对米拉贝隆的精制进行了研究,提高了米拉贝隆的纯度.改进后的工艺操作简化,反应条件温和,为米拉贝隆的制备和精制提供了一种新的方法.
作者：韩成群；邹巧根；孙茜；夏云燕
来源：中国药科大学学报 2020 年 51卷 4期
