目的:考察小鼠静脉注射G蛋白抑制肽GCIP-27后药动学情况.方法:125I-GCIP采用氯甘脲法标记,血浆中GCIP的浓度采用同位素示踪法结合三氯醋酸(TCA)沉淀法或低分子量SDS-PAGE电泳法测定.结果:GCIP-27在小鼠体内按一级动力学代谢,并呈三室开放模型;静脉注射125-GCIP90μg·kg-1后,电泳法和酸沉法测得t1/2α、t1/2βt1/2γ分别为0.009、0.245、2.054 h和0.025、0.306、2.323 h;tmax均为0.033 3 h,平均血浆清除率分别为0.295、0.322 L·h-1·kg-1.表现分布容积分别为0.559、1.29 L·kg-1.体内平均滞留时间分别为2.353、2.515 h.结论:GCIP-27在小鼠体内血药浓度下降快,分布快,自中央室迅速向周边室分布;消除、代谢缓慢.本研究结果可为GCIP-27的剂型设计和药效学研究提供重要依据.
作者：王秀琴；李晓辉；张海港；杨丹莉
来源：中国药房 2008 年 19卷 4期
