目的:研究雷公藤多苷片中活性成分雷公藤甲素在正常大鼠和佐剂性关节炎模型大鼠体内的药动学特征,为其临床合理用药提供参考.方法:将12只SD大鼠随机分为正常组和模型组,每组6只.模型组大鼠sc完全弗氏佐剂0.1 mL复制佐剂性关节炎模型,正常组大鼠sc等体积生理盐水.造模14 d后,两组大鼠均ig雷公藤多苷片混悬液96 mg/kg,分别于给药前及给药后10、30、45、60、90、120、150、180、240、300、420 min眼眶取血0.4 mL,采用高效液相色谱法测定雷公藤甲素的血药浓度;采用DAS 2.0药动学软件计算药动学参数,并进行比较.结果:雷公藤甲素在正常组、模型组大鼠体内的cmax分别为(1.139±0.114)、(0.916±0.103)μg/mL,tmax分别为(2.167±0.606)、(3.083±0.801)h,t1/2α分别为(5.500±3.610)、(5.593±1.795)h,AUC0-7 h分别为(5.052±0.371)、(4.707±0.347)μg·h/mL,MRT0-7 h分别为(3.224±0.119)、(3.429±0.139)h,CL分别为(11.616±2.986)、(11.246±2.638)mL/h.与正常组比较,模型组大鼠cmax显著减小,tmax和MRT0-7 h显著延长(P<0.05).结论:佐剂性关节炎会影响大鼠体内雷公藤甲素的药动学特征,其可促进大鼠体内雷公藤甲素的吸收与消除.
作者：陈凯丽；易剑峰；翟文静；孙兰；孙文
来源：中国药房 2017 年 28卷 7期
