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目的:了解肺动脉高压(PAH)靶向治疗药物的临床研究进展.方法:以“肺动脉高压”“靶向治疗药物”“可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)激活剂”“前列环素受体激动剂”“Pulmonary hypertension”等作为关键词,查阅2007-2017年中国知网、PubMed等数据库就PAH新型靶向治疗药物的临床研究进行归纳和总结.结果与结论:随着PAH新治疗靶点的出现,有关PAH靶向治疗药物研究取得了较大进展,主要包括sGC激活剂、前列环素受体激动剂、内皮素受体拮抗剂(ERAs)、酪氨酸激酶抑制剂和Ras homologous(Rho)激酶抑制剂.sGC激活剂Riociguat具有双重作用模式,具有良好的安全性和耐受性,且服用方便;前列环素受体激动剂Selexipag具有高度的受体结合特异性,对其他前列腺素受体无激动作用,可规避由于激动非前列环素受体而导致的副作用;口服活性ERAs Macitentan较传统的ERAs的亲和性更高,组织分布好,药物相互作用少,耐受性提高,与靶向组织结合能力强,副作用少;酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼能够明显改善PAH患者的肺功能,但心功能、达到临床恶化时间和病死率等指标改善不明显,且伊马替尼的不良反应出现了未预期的硬脑膜下血肿;第一代Rho激酶选择性抑制剂法舒地尔具有较强的降低肺血管阻力作用,但尚缺少临床试验研究证实.PAH的新型靶向治疗药物为缓

作者:刘嫄;胡欣;史爱欣

来源:中国药房 2017 年 28卷 32期

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刘嫄;胡欣;史爱欣
来源:
中国药房 2017 年 28卷 32期
标签:
肺动脉高压 靶向药物 临床研究 进展
目的:了解肺动脉高压(PAH)靶向治疗药物的临床研究进展.方法:以“肺动脉高压”“靶向治疗药物”“可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)激活剂”“前列环素受体激动剂”“Pulmonary hypertension”等作为关键词,查阅2007-2017年中国知网、PubMed等数据库就PAH新型靶向治疗药物的临床研究进行归纳和总结.结果与结论:随着PAH新治疗靶点的出现,有关PAH靶向治疗药物研究取得了较大进展,主要包括sGC激活剂、前列环素受体激动剂、内皮素受体拮抗剂(ERAs)、酪氨酸激酶抑制剂和Ras homologous(Rho)激酶抑制剂.sGC激活剂Riociguat具有双重作用模式,具有良好的安全性和耐受性,且服用方便;前列环素受体激动剂Selexipag具有高度的受体结合特异性,对其他前列腺素受体无激动作用,可规避由于激动非前列环素受体而导致的副作用;口服活性ERAs Macitentan较传统的ERAs的亲和性更高,组织分布好,药物相互作用少,耐受性提高,与靶向组织结合能力强,副作用少;酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼能够明显改善PAH患者的肺功能,但心功能、达到临床恶化时间和病死率等指标改善不明显,且伊马替尼的不良反应出现了未预期的硬脑膜下血肿;第一代Rho激酶选择性抑制剂法舒地尔具有较强的降低肺血管阻力作用,但尚缺少临床试验研究证实.PAH的新型靶向治疗药物为缓