目的:了解瑞格列奈药物基因组学的研究进展,为瑞格列奈的临床个体化给药提供参考.方法:查阅近年来国内外相关文献,就瑞格列奈的药物基因组学的研究进行归纳和总结.结果:瑞格列奈相关的药物基因组学研究主要集中于药物代谢和转运相关基因、药物作用靶点和受体的编码基因、2型糖尿病(T2DM)易感基因等方面,其中KCNQ1、NeuroD1/BETA2、PAX4、NOS1AP、SLC30A8、IGF2BP2、UCP2、NAMPT为代表的T2DM易感基因对瑞格列奈药效学的影响是目前研究的重点.T2DM易感基因可能通过影响胰岛B细胞的增殖、腺苷三磷酸敏感性钾通道(KATP)和电压门控Ca2+通道的表达和活性以及胰岛素分泌,从而增加T2DM的易感性并影响药物治疗反应性.CYP2C8、CYP3A4、SLCO1B1和MDR1等与药物代谢和转运有关的基因多态性可能影响瑞格列奈的药-时曲线下面积、峰浓度、半衰期和清除率等,间接影响药物疗效和安全性.在开展药物基因组学研究时,还应根据不同种族的等位基因频率来选择基因多态性位点,以期获得更大的临床应用价值.结论:基因多态性是瑞格列奈治疗反应性个体差异的部分原因,有望通过基因导向的个体化治疗提高疗效、减少不良反应.
作者：宋金方；高秋芳；赵懿清
来源：中国药房 2017 年 28卷 35期
