目的 为我国蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)技术研究提供信息服务支撑,为相关药物研发机构的技术开发和专利布局提供参考.方法 采用专利分析法,以HimmPat专利数据库为检索平台,对截至2022年2月向中国国家知识产权局专利局申请且已公开的PROTAC技术相关专利申请进行检索,对其专利申请趋势、技术生命周期、主要申请人、技术来源国、技术主题及改进路线等专利数据进行分析.结果 与结论本研究共纳入专利133件.PROTAC技术在我国开始进行专利申请的时间较晚,申请人数量从2015年的2家发展到2020年的30家,申请量从2015年的2件增长到2020年的38件,年度专利申请量和申请人数量都处于快速增长时期,但单个申请人年均申请量仍不足2件,表明该领域的研究仍处于技术的发展期早期;Arvinas、海思科、海创药业等申请人的申请数量位居前列.国内申请量虽领先于国外来华申请量,但国内专利申请的平均简单同族申请量及平均简单同族国家量仅为1.5,远低于国外来华申请量,反映出国内申请在"质"的层面仍有提升空间.PROTAC技术最初的改进主要集中在E3连接酶配体和靶点、配体的选择,之后陆续出现新型PROTAC开发、连接子设计、配套方法等新的改进方向,表明专利申请主体在PROTAC技术发展初期便已开始多赛道布局.建议我国PROTAC药物研发可重点
作者:曹倩;曹梦超
来源:中国药房 2023 年 34卷 8期