目的研究外周型苯二氮卓受体配基吲哚衍生物I20的抗焦虑作用及作用机制.方法在小鼠高架十字迷宫模型和小鼠明暗箱模型上评价I20的抗焦虑活性,用放免法测定给予不同剂量的I20 在不同时间点大鼠血清中神经类固醇孕酮的含量.结果 I20(1 mg*kg-1,ip)能增加小鼠在开臂内运动时间百分率和小鼠穿箱次数,在小鼠高架十字迷宫与明暗箱模型上显示出抗焦虑作用; I20在实验剂量下(20 mg*kg-1,ip)对小鼠自主活动性无影响,表明该化合物在抗焦虑的剂量下无镇静的副作用.放免测定结果表明,I20 能剂量依赖与时间依赖地增加大鼠血清中孕酮的含量.结论 I20可能是通过与外周型苯二氮卓受体结合,增加体内神经类固醇孕酮的释放,间接调控GABAA受体的功能来发挥抗焦虑作用.
作者：杨红菊；赵楠；龚正华；徐玉坤；周勇；罗质璞
来源：中国药理学通报 2002 年 18卷 4期
