目的探讨解热药YL2000中小檗碱在正常和发热大鼠体内的药物动力学.方法采用高效液相技术分别测定正常大鼠和干酵母致发热大鼠血浆中小檗碱的含量,使用3P87软件处理小檗碱的时量数据,计算各药代动力学参数.结果在正常和发热大鼠体内,小檗碱的达峰时间分别为(3.4±0.3) h和(0.3±2.1) h(P<0.05),峰值血药浓度分别达(0.154±0.023) mg*L-1和(0.2±0.6) mg*L-1,T1/2(ke)分别长达(6±3) h和(6±5) h,T1/2(ka)分别为(1.2±0.4) h和(0.1±2.8) h,CL/F(s)值分别为(4.0±1.9) mg*kg-1*h-1/(mg*L-1)和(6±6) mg*kg-1*h-1/( mg*L-1),AUC(0~T)值分别为(1.8±0.3) mg*L-1*h-1和(0.7±0.5) mg*L-1*h-1(P<0.05).结论发热降低小檗碱在体内的AUC(0~T).
作者:赵玉男;邢东明;丁怡;金文;王伟;雷帆;杜力军
来源:中国药理学通报 2003 年 19卷 10期