目的研究卡维地洛对大鼠心室肌细胞膜钠通道的影响,在离子通道水平探讨卡维地洛的抗心律失常作用机制.方法用急性酶解法获得单个大鼠心室肌细胞,标准的全细胞膜片钳技术记录钠通道电流.结果①卡维地洛呈浓度依赖性抑制钠通道电流,IC50=(6.35±0.40) μmol·L-1.②10 μmol·L-1卡维地洛能使心肌细胞钠通道电流-电压关系曲线明显上移,峰电流从(17.31±1.68)pA/pF 减少至(6.58±1.35)pA/pF(n=8,P<0.05),激活电位、峰电位和翻转电位无明显改变.③卡维地洛能使钠通道电流失活曲线明显左移.④卡维地洛对钠通道电流的激活和复活曲线无明显影响.⑤卡维地洛呈频率依赖性地抑制钠通道电流.⑥1 μm ol·L-1卡维地洛能明显阻断10 μmol·L-1异丙肾上腺素增加钠通道电流效应.结论卡维地洛能够抑制心肌细胞钠通道电流,呈浓度依赖性和频率依赖性.
作者：邓春玉；林曙光；杨敏；钱卫民；张燕；吴书林
来源：中国药理学通报 2005 年 21卷 5期
