目的研究厄贝沙坦在健康志愿者体内的药代动力学-药效学结合模型,探讨其临床药效学特征.方法 18例健康志愿者厄贝沙坦片口服给药,测定血药浓度,同时测量收缩压(SBP)、舒张压(DBP)及心率(HR)等药效指标.计算厄贝沙坦的药动学参数,并根据sheiner效应室模型理论,计算药效学参数. 结果厄贝沙坦的血药浓度-时间曲线呈二室模型;厄贝沙坦抑制SBP和DBP的效应滞后于血药浓度,药效与血药浓度之间存在逆时针滞后环,药效和效应室浓度的关系符合Sigmoid-Emax模型.厄贝沙坦抑制SBP和DBP的药效学参数Emax分别为(14.8±1.5)和(9.8±2.1)mmHg,EC50分别为(0.29±0.11)和(0.18±0.07)mg·L-1,Keo分别为(0.62±0.09)和(0.68±0.07) h-1. 结论建立了厄贝沙坦在健康者体内的药代动力学-药效学结合模型,有利于临床合理用药.
作者：黄晓晖；裘福荣；李俊
来源：中国药理学通报 2005 年 21卷 6期
