目的 探讨槲皮素(quercetin,Que)和补骨脂素(psoralen,Pso)对人类乳腺癌细胞株增殖的影响.方法 采用流式细胞术和蛋白印迹法检测槲皮素和补骨脂素对雌激素依赖性乳腺癌细胞MCF-7的影响,并以雌激素受体拮抗剂ICI182,780为工具药来评价槲皮素和补骨脂素发挥雌激素样作用与雌激素受体的关系.结果 ①槲皮素、补骨脂素在10 μmol·L-1可使MCF-7细胞增殖指数明显升高,增加S期细胞的比例,与10-3 μmon·L-1 E2阳性对照组的变化趋势一致.当ICI182,780分别与E2、金雀异黄素、槲皮素、补骨脂素共孵育48 h后,E2、金雀异黄素、槲皮素、补骨脂素的增殖效应被抑制,细胞周期S期细胞数比例下降,G0/G1期细胞数比例上升.② 10 μmol·L-1槲皮素和10 μmol·L-1补骨脂素均上调MCF-7细胞ERα蛋白水平,而对ERβ蛋白表达没有影响;当分别与ICI182,780共孵育MCF-7细胞ERα蛋白表达被拮抗.结论 槲皮素和补骨脂素具有雌激素活性,此作用是通过雌激素受体(ER) 介导的;产生的类似金雀异黄素促进MCF-7细胞增殖的作用是通过增加ERα表达实现的.
作者：沈丽霞；董晓华；李炜；王继峰；牛建昭
来源：中国药理学通报 2009 年 25卷 5期
