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Polo-Like激酶1(PLK1)是高度保守的丝/苏氨酸激酶,在多种人类肿瘤细胞中高表达.其在有丝分裂进程中的重要作用已经被阐明.最新的研究发现, PLK1有诱导DNA合成、DNA完整性的检修以及防止细胞凋亡方面的作用.PLK1还能通过磷酸化p53而抑制其转活性,进而抑制p53发挥检验点蛋白和诱导细胞凋亡的功能.另外,PLK1与肿瘤的发生发展密切相关,还可以通过抑制MAVS调节干扰素IFN的诱导生成,破坏先天性免疫.多种PLK1的抑制剂都表现出了高效低毒的特性, PLK1有望成为恶性肿瘤治疗和免疫治疗的良好靶点.

作者:董宪喆;张鹏;毕明刚

来源:中国药理学通报 2010 年 26卷 3期

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董宪喆;张鹏;毕明刚
来源:
中国药理学通报 2010 年 26卷 3期
标签:
PLK1 有丝分裂 DNA p53 肿瘤 免疫 治疗靶点 PLK1 mitosis DNA p53 tumor immunity target
Polo-Like激酶1(PLK1)是高度保守的丝/苏氨酸激酶,在多种人类肿瘤细胞中高表达.其在有丝分裂进程中的重要作用已经被阐明.最新的研究发现, PLK1有诱导DNA合成、DNA完整性的检修以及防止细胞凋亡方面的作用.PLK1还能通过磷酸化p53而抑制其转活性,进而抑制p53发挥检验点蛋白和诱导细胞凋亡的功能.另外,PLK1与肿瘤的发生发展密切相关,还可以通过抑制MAVS调节干扰素IFN的诱导生成,破坏先天性免疫.多种PLK1的抑制剂都表现出了高效低毒的特性, PLK1有望成为恶性肿瘤治疗和免疫治疗的良好靶点.