目的 研究鬼臼毒素衍生物CIP-36对多药耐药人口腔鳞状上皮癌细胞KBV200的抗肿瘤活性及其作用机制.方法 MTT法考察CIP-36对KBV200体外增殖的抑制作用;Giemsa染色、DNAladder和流式细胞仪等方法进行细胞凋亡检测;免疫荧光法观察CIP-36对细胞骨架的作用;Western blot法检测CIP-36对KBV200细胞P-glycoprotein表达的影响.结果 CIP-36对KBV200细胞有明显的抑制作用,IC50值为(2.06±0.38) μmol·L-1,能够诱导细胞产生凋亡小体和DNA ladder.流式细胞检测到了细胞凋亡峰,并观察到细胞周期出现S/G2+M期阻滞.Western blot结果显示P-gp表达降低,并且观察到CIP-36可破坏KBV200细胞的细胞骨架.结论 CIP-36可能通过降低P-gp的表达,破坏细胞骨架等多靶点克服KBV200细胞株的多药耐药性.
作者：吕晶晶；张予阳；陈虹；曹波；张元；陆艳玲
来源：中国药理学通报 2010 年 26卷 5期
