目的 比较研究黄芩素和黄芩苷与牛血清白蛋白(BSA)分子间的结合作用及机制.方法 通过光谱法比较研究黄芩素和黄芩苷与BSA结合作用,并观察葡萄糖对二者与BSA结合的影响.以能量传递原理和Lineweaver-Burk双倒数方程计算二者与BSA反应的结合常数和结合距离;以热力学参数判断二者与BSA间的作用力类型;以同步荧光技术考察黄芩素和黄芩苷对BSA构象的影响.结果 黄芩素和黄芩苷与BSA反应的结合常数和结合距离均随着温度的升高而降低;与黄芩素相比,黄芩苷与BSA的结合距离增大,作用强度减弱.葡萄糖能明显增加二者与BSA的结合常数及结合位点.黄芩素与BSA的结合力为氢键和范德华力、黄芩苷为静电引力,从而导致BSA内在荧光静态猝灭.黄芩素和黄芩苷均能使BSA构象发生变化,黄芩素还能使BSA 的色氨酸所处环境的疏水性降低.结论 黄芩素分子上糖取代可降低其与BSA之间的结合作用并改变其作用力类型.生理浓度的葡萄糖可明显增加黄芩素和黄芩苷与BSA的结合常数及结合位点.
作者：黄芸；崔力剑；陈晨；窦玉红；詹文红；王永利
来源：中国药理学通报 2010 年 26卷 6期
