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目的 设计合成 5-氟尿嘧啶衍生物,并对其抗肿瘤活性进行评价.方法 以 5-氟尿嘧啶(5-FU)结构为基础,化学合成 2-苄氧基-5-氟-4(3H)-嘧啶酮(2-BF),采用质谱(MS)、核磁共振氢谱(1H-NMR)及碳谱(13C-NMR)对其结构进行表征;MTT比色分析法比较 2-BF与 5-FU作用于人结肠癌细胞(SW620)及正常人肠上皮细胞(HIEC)后对细胞生长抑制率的影响及差异.结果 MS、1H-NMR和13C-NMR的结果确证合成化合物为目标产物;体外实验结果表明,2-BF(0.01~100 μmol·L-1)作用于 SW620细胞 24 h和 48 h后,其对细胞的生长抑制率分别为 29.20

作者:黄海涛;姜茹;牛银波;岳正刚;李宇华;刘莉;梅其炳

来源:中国药理学通报 2010 年 26卷 11期

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作者:
黄海涛;姜茹;牛银波;岳正刚;李宇华;刘莉;梅其炳
来源:
中国药理学通报 2010 年 26卷 11期
标签:
5-氟尿嘧啶 衍生物 2-BF MTT比色分析法 抗肿瘤活性 毒性
目的 设计合成 5-氟尿嘧啶衍生物,并对其抗肿瘤活性进行评价.方法 以 5-氟尿嘧啶(5-FU)结构为基础,化学合成 2-苄氧基-5-氟-4(3H)-嘧啶酮(2-BF),采用质谱(MS)、核磁共振氢谱(1H-NMR)及碳谱(13C-NMR)对其结构进行表征;MTT比色分析法比较 2-BF与 5-FU作用于人结肠癌细胞(SW620)及正常人肠上皮细胞(HIEC)后对细胞生长抑制率的影响及差异.结果 MS、1H-NMR和13C-NMR的结果确证合成化合物为目标产物;体外实验结果表明,2-BF(0.01~100 μmol·L-1)作用于 SW620细胞 24 h和 48 h后,其对细胞的生长抑制率分别为 29.20