目的 通过体外药物代谢实验探讨五味子乙素对CYP 3A活性的影响,并探讨其作用机制.方法 以大鼠肝微粒体为载体,选取咪达唑仑为药物"探针",建立高效液相色谱法(HPLC)检测五味子乙素对肝微粒体代谢咪达唑仑的影响,体外给药测定其IC50值以及相关酶动力学参数,并推测其可能的作用机制.结果 孵育体系内源性物质不干扰测定,方法快捷、稳定、灵敏度高.结果 显示五味子乙素呈剂量依赖性抑制体外肝微粒体咪达唑仑代谢,其IC50为5.50 g·L-1,据此计算其Ki为4.32 mol·L-1.结论 五味子乙素体外抑制大鼠肝微粒体CYP3A活性,其作用机制为可逆性抑制,属于非竞争性抑制类型.
作者：李维亮；辛华雯；苏明威
来源：中国药理学通报 2010 年 26卷 12期
