新药研发需要对候选药物的代谢途径、每个代谢途径对总清除率的贡献以及参与代谢的酶进行详细研究.候选药物经过肝细胞色素P450 (CYP)酶代谢的比例(fm)可以用放射性同位素标记的方法在人体水平测定,而肝中某酶亚型的代谢占总的CYP参与代谢的比例(fCYPi)可以用体外酶表型鉴定的方法来测定,这两个参数的乘积fm×fCYPi即为某个CYP酶亚型代谢参与某候选药物体内清除的百分比,对研究体内药物-药物相互作用具有重要意义.本文从定性和定量两方面综述体外酶表型鉴定的研究方法.
作者：刘海燕
来源：中国药理学与毒理学杂志 2013 年 27卷 4期
