阿片受体是一类重要的 G 蛋白偶联受体(GPCR)，是内源性阿片肽及阿片类药物结合的靶点，阿片受体激活后对神经系统、免疫及内分泌系统具有调节作用。但阿片受体在反复激活后，容易出现耐受，导致阿片成瘾。受体的内吞和再循环对受体复敏具有重要意义。近年来研究发现，受体的泛素化修饰参与了 GPCR 的转运过程，并且多数配体作用于阿片受体后，受体的泛素化水平明显升高。将阿片受体的泛素化位点突变后，对不同阿片受体亚型的内吞和降解过程产生了不同的影响，进而影响了阿片受体的信号转导过程。本文着重对阿片受体3种亚型的泛素化修饰特点及泛素化对受体转运的调节作用进行综述。
作者：江洁冰；周培岚；郑志兵；苏瑞斌
来源：中国药理学与毒理学杂志 2015 年 2期
