目的: DNA拓扑异构酶Ⅰ是生物体内及其重要的细胞核内酶,参与DNA复制、转录、重组和修复等所有关键的核内过程.该酶已成为重要的抗肿瘤药物研究新靶点.讨论了该酶特异性抑制剂喜树碱类衍生物研究进展.方法: 以近年来国内外发表的论文为基础,介绍拓扑异构酶I结构、功能研究的最新成果.系统总结了喜树碱类衍生物的构效关系,依据构效关系介绍了最新的结构修饰而得衍生物.结果与结论: 将为新型DNA拓扑异构酶I抑制剂的合理药物设计打下一定的基础.
作者:王磊;李玉艳;尤启冬
来源:中国药师 2003 年 6卷 7期