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目的:制备辛伐他汀固体脂质纳米粒,并研究其经灌胃给药后在大鼠体内的药动学特征.方法:采用热熔乳化超声-低温固化法制备辛伐他汀固体脂质纳米粒,考察辛伐他汀固体脂质纳米粒的粒径分布、Zeta电位、包封率、微观形态及体外药物释放特性.研究辛伐他汀固体脂质纳米粒经灌胃给药后在大鼠体内的药动学特征.结果:辛伐他汀固体脂质纳米粒平均粒径为(242.5±62.1) nm,多聚分散系数为0.225±0.031,Zeta电位为(-32.1 ±4.2)mV,包封率为(95.7±2.6)%,在24 h内平稳缓慢释药.辛伐他汀固体脂质纳米粒在大鼠体内的Cmax和AUC0-t分别为辛伐他汀混悬液的2.89倍和1.83倍.结论:辛伐他汀固体脂质纳米粒在大鼠体内能快速吸收,显著提高了药物在大鼠体内的生物利用度.

作者:刘艳明;王雪芳;王东

来源:中国药师 2016 年 19卷 1期

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作者:
刘艳明;王雪芳;王东
来源:
中国药师 2016 年 19卷 1期
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辛伐他汀固体脂质纳米粒 热熔乳化超声-低温固化法 药动学 生物利用度 Simvastatin solid lipid nanoparticles Melt-emulsion ultrasonication and low temperature-solidification method Pharmacokinetics Bioavailability
目的:制备辛伐他汀固体脂质纳米粒,并研究其经灌胃给药后在大鼠体内的药动学特征.方法:采用热熔乳化超声-低温固化法制备辛伐他汀固体脂质纳米粒,考察辛伐他汀固体脂质纳米粒的粒径分布、Zeta电位、包封率、微观形态及体外药物释放特性.研究辛伐他汀固体脂质纳米粒经灌胃给药后在大鼠体内的药动学特征.结果:辛伐他汀固体脂质纳米粒平均粒径为(242.5±62.1) nm,多聚分散系数为0.225±0.031,Zeta电位为(-32.1 ±4.2)mV,包封率为(95.7±2.6)%,在24 h内平稳缓慢释药.辛伐他汀固体脂质纳米粒在大鼠体内的Cmax和AUC0-t分别为辛伐他汀混悬液的2.89倍和1.83倍.结论:辛伐他汀固体脂质纳米粒在大鼠体内能快速吸收,显著提高了药物在大鼠体内的生物利用度.