目的：：探讨左金丸对人肝细胞色素P450的CYP1A2/2C8/2C9/2C19/2D6/3A4亚型的体外抑制作用。方法：左金丸、黄连和吴茱萸的水提物分别与CYP1A2/2C8/2C9/2C19/2D6/3A4/3A4亚型的7种混合探针底物在人肝微粒体中共同孵育后,采用液相色谱-串联质谱法( LC-MS/MS)同时测定这7种代谢产物(对乙酰氨基酚/6α-羟基紫杉醇/4-羟基双氯芬酸/4-羟基美芬妥英/右啡烷/1-羟基咪达唑仑/6β-羟基睾酮)的浓度,计算其IC50值表示对该亚型的抑制程度。结果：在人肝微粒体体外孵育体系中,左金丸提取物对CYP2D6的IC50值为11.6μg·ml-1,对CYP1A2和CYP3A4的IC50值分别为77.4μg·ml-1和97.0μg·ml-1,对其他亚型的 IC50值从334μg · ml-1到690μg · ml-1；黄连提取物对 CYP2D6的 IC50值为5.8μg · ml-1,对CYP1A2和CYP3A4的IC50值分别为36.8μg·ml-1和59.2μg·ml-1,对其他亚型的IC50值从163μg·ml-1到476μg·ml-1；吴茱萸提取物对CYPs的 IC50值均大于107μg · ml-1。结论：左金丸在体外对人肝微粒体 CYP2D6活性有抑制作用,对CYP1A2和CYP3A4活性有弱的抑制作用,其君药黄连在该抑制作用中起到了主要作用,在联合用药时应注意左金丸与CYP2D6相关的药物相互作用。
作者：龚睿林；吕春明；石美智；郭澄；韩永龙
来源：中国药师 2016 年 19卷 4期
