目的:探讨羧甲基壳聚糖(CMCS)的取代度对灯盏花素(BRE)鼻黏膜微球体外释药速度的影响.方法:合成取代度分别为40％,60％,80％的CMCS,并进行取代度检测及红外分析.分别以取代度为40％,60％,80％,95％的CMCS为载体,制备BRE微球,并对其体外释药、空白CMCS微球溶蚀及两者之间的关系进行研究.结果:合成得到3种CMCS的取代度分别为(41.60±1.44)％,(59.39±2.15)％,(80.72±2.38)％.当CMCS的取代度分别为40％,60％,80％,95％时,BRE微球体外释药均呈现缓释特性,分别符合Higuchi方程:累积释放度(Q,％)=41.49t1/2-11.66(R2=0.984 3),Q=39.74t1/2-12.82(R2=0.991 6),Q=35.35t1/2-10.89(R2=0.992 8),Q=31.12t1/2-8.80(R2=0.9902);空白CMCS微球溶蚀分别符合Higuchi方程:累积溶蚀量(A,％)=39.25t1/2-10.97 (R2=0.984 0),4=37.59t1/2-12.04(R2=0.990 4),A=33.61t1/2-10.61 (R2=0.992 5),A=29.41t1/2-8.32(R2=0.989 6).释药与CMCS溶蚀之间均呈现高度一致的线性相关性,且随着CMCS取代度的增加,BRE微球体外释药速度逐渐减慢.结论:CMCS取代度对BRE鼻黏膜微球的体外释药有明显的影响,取代度越高,释药越慢,缓释效果越明显.

作者：王军；姚琰

来源：中国药师 2020 年 23卷 9期