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目的以基质金属蛋白酶AP-N为靶点,寻找新的抗癌活性化合物.方法以3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酸-亮氨酸(AHPA-Leu)为先导化合物,借助计算机分子结构优化处理进行合理药物设计,合成了8个结构全新的AHPA衍生物,并对目标化合物进行了体内、体外初步药效学评价.结果与结论初步药效学评价表明,所合成的化合物能增强小鼠的免疫功能,抑制S180肿瘤生长,其中化合物Ⅵ活性最强.

作者:马涛;徐文方;王俊丽;袁玉梅

来源:中国药物化学杂志 2003 年 13卷 2期

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作者:
马涛;徐文方;王俊丽;袁玉梅
来源:
中国药物化学杂志 2003 年 13卷 2期
标签:
药物化学 制备 化学合成 基质金属蛋白酶 抑制剂
目的以基质金属蛋白酶AP-N为靶点,寻找新的抗癌活性化合物.方法以3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酸-亮氨酸(AHPA-Leu)为先导化合物,借助计算机分子结构优化处理进行合理药物设计,合成了8个结构全新的AHPA衍生物,并对目标化合物进行了体内、体外初步药效学评价.结果与结论初步药效学评价表明,所合成的化合物能增强小鼠的免疫功能,抑制S180肿瘤生长,其中化合物Ⅵ活性最强.