目的改进喜树碱全合成关键中间体的合成工艺.方法以叔丁醇钾代替金属氢化物,于THF中制备6-氰基-1,1-亚乙二氧基-7-乙氧羰基甲基-5-氧代-Δ6(8)四氢中氮茚(6),并以6于DMF和THF混和溶剂中在冰浴下制备6-氰基-1,1-亚乙二氧基-7-(1'-乙氧羰基)丙基-5-氧代-Δ6(8)四氢中氮茚(2).结果和结论改进后的工艺降低了反应的危险性,并避免了-78 ℃的超低温,同时以价廉的溶剂代替较贵的溶剂,降低了成本,此外,制备过程中的两个中间体(化合物4、5)不需纯化,简化了工艺.
作者：杨松；张万年；周有骏；姚建忠；余建鑫；盛春泉
来源：中国药物化学杂志 2004 年 14卷 4期
