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目的设计合成6-O-取代苯基阿昔洛韦衍生物,并进行抗病毒活性测定.方法以阿昔洛韦(ACV)为先导化合物,对阿昔洛韦分子中的碱基进行结构修饰,合成一系列6-O-取代苯基阿昔洛韦衍生物,并以阿昔洛韦为阳性对照进行体外抗HSV-Ⅰ和HSV-Ⅱ病毒活性测定.结果合成了11个未见文献报道的6-O-取代苯基阿昔洛韦衍生物,其结构均经元素分析、1H-NMR和MS确证.结论部分目标化合物具有一定的体外抗HSV-Ⅰ和HSV-Ⅱ病毒活性,但较阿昔洛韦作用弱.

作者:吴秋业;马维勇;肖旭华;廖洪利;倪瑾

来源:中国药物化学杂志 2005 年 15卷 1期

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作者:
吴秋业;马维勇;肖旭华;廖洪利;倪瑾
来源:
中国药物化学杂志 2005 年 15卷 1期
标签:
药物化学 制备 衍生化 阿昔洛韦 抗病毒活性
目的设计合成6-O-取代苯基阿昔洛韦衍生物,并进行抗病毒活性测定.方法以阿昔洛韦(ACV)为先导化合物,对阿昔洛韦分子中的碱基进行结构修饰,合成一系列6-O-取代苯基阿昔洛韦衍生物,并以阿昔洛韦为阳性对照进行体外抗HSV-Ⅰ和HSV-Ⅱ病毒活性测定.结果合成了11个未见文献报道的6-O-取代苯基阿昔洛韦衍生物,其结构均经元素分析、1H-NMR和MS确证.结论部分目标化合物具有一定的体外抗HSV-Ⅰ和HSV-Ⅱ病毒活性,但较阿昔洛韦作用弱.