目的 对乳香酸进行结构改造,增强其抑制白血病细胞生长和凋亡诱导活性.方法 以乳香的提取物乳香酸乙酸酯为起始原料,经过水解、酯化得到目标化合物.以台盼蓝排斥试验和AO-EB双荧光染色法检测乳香酸类化合物对人白血病细胞HL-60的生长抑制作用及凋亡诱导作用.结果与结论 合成了15个乳香酸类化合物,其中11个化合物Ⅱ、Ⅲa、Ⅲb、Ⅳa~Ⅳd、Ⅴa~Ⅴc、Ⅷ为未见文献报道的新化合物.目标化合物的结构经核磁共振氢谱、质谱进行确证.对其中5个化合物抑制白血病细胞生长和诱导凋亡活性进行了研究,初步的药理实验结果表明,3-丙酰氧基-齐墩果烷型(乌苏烷型)-12-烯-24-羧酸(Ⅶa)具有较强的细胞生长抑制作用和凋亡诱导作用.
作者:刘丹;赵临襄;孟艳秋;王丹;卢建勋;景永奎
来源:中国药物化学杂志 2006 年 16卷 4期