目的 设计合成3-氧代齐墩果酸氨基酸偶联物,并测试其水溶性和体外抗肿瘤活性.方法 利用HPLC 法测定具有代表性结构的偶联物的水溶性,并采用MTT法测试这些偶联物对KB和KB/V两种癌细胞的抑制活性.结果 共合成9个新化合物,其结构经核磁共振氢谱和质谱确证.结论 被测试的6个偶联物的水溶性与3-氧代齐墩果酸相比有不同程度的改善,水溶性大小顺序是5e＞5g＞5c＞5d＞5a＞5b和3.氧代齐墩果酸.初步体外抗肿瘤活性结果表明,水溶性较高的偶联物(5e,5g,Sc)仍保持抗肿瘤活性.
作者：孙华；胡春；方唯硕
来源：中国药物化学杂志 2008 年 18卷 1期
