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目的 研究细辛脑注射液对人肝微粒体P450酶5种亚型活性的体外抑制作用,以预测其潜在的代谢性药物相互作用.方法 人肝微粒体、细辛脑注射液与5种探针底物在NADPH还原酶的作用下,于37℃水浴下共同孵育.采用液质联用技术,分析各探针底物代谢产物的变化情况,评价细辛脑注射液对这5种酶亚型活性的影响.结果 细辛脑注射液对CYP2D6、CYP3A4、CYP2C19、CYP2E1和CYP2C9抑制的IC50值分别为26.44、36.16、52.00、102.40和55.86 μg· mL-1.结论 细辛脑注射液对5种酶亚型的活性均有一定的抑制作用,在临床使用过程中可能发生潜在药物相互作用,应注意避免不必要的联合用药.

作者:叶林虎;孔令提;贺梅;王宇奇;何应军;陈翠

来源:中国药物警戒 2016 年 13卷 12期

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作者:
叶林虎;孔令提;贺梅;王宇奇;何应军;陈翠
来源:
中国药物警戒 2016 年 13卷 12期
标签:
细辛脑注射液 细胞色素P450酶 抑制作用 药物相互作用 asarone injection cytochrome P450 inhibitory effect drug interaction
目的 研究细辛脑注射液对人肝微粒体P450酶5种亚型活性的体外抑制作用,以预测其潜在的代谢性药物相互作用.方法 人肝微粒体、细辛脑注射液与5种探针底物在NADPH还原酶的作用下,于37℃水浴下共同孵育.采用液质联用技术,分析各探针底物代谢产物的变化情况,评价细辛脑注射液对这5种酶亚型活性的影响.结果 细辛脑注射液对CYP2D6、CYP3A4、CYP2C19、CYP2E1和CYP2C9抑制的IC50值分别为26.44、36.16、52.00、102.40和55.86 μg· mL-1.结论 细辛脑注射液对5种酶亚型的活性均有一定的抑制作用,在临床使用过程中可能发生潜在药物相互作用,应注意避免不必要的联合用药.