目的:制备黄体酮凝胶剂,并初步考察黄体酮凝胶剂的药效.方法:进行黄体酮凝胶剂的处方优化,选用卡波姆-940为凝胶剂的基质,通过正交试验,以黏度、屈服值和触变性为指标,筛选天然黄体酮凝胶剂的最佳处方.在此基础上,采用兔子宫内膜转化实验考察兔子宫分级指数、子宫增重指数和子宫腺体数,以考察黄体酮凝胶剂的药效.结果:通过处方优化制备的黄体酮凝胶剂外观乳白色,粒径分布均匀,黏度适中.药效学结果表明,经过23 d给药,空白基质组,低、中、高剂量组兔体质量均有明显增加,子宫指数逐渐升高,子宫分级结果空白基质组,阳性对照组,低、中、高剂量组分别为(0.30±0.46)、(3.20±0.27)、(1.00±0.61)、(1.80±0.50)、(2.30±0.50),低、中、高剂量组较空白基质组子宫腺体数目增加,但增加不及阳性对照组显著.结论:黄体酮凝胶剂的制备方法可行,给药后黄体酮凝胶剂具有一定的孕激素活性,能促进兔子宫内膜发育,表明该剂型具有一定的可行性.
作者:王梅;常占瑛;侯艳霞;高晓黎
来源:中国药物应用与监测 2015 年 12卷 4期