目的 观察尼莫地平经眼部给药后在大鼠体内的药物动力学表现.方法 采用随机数字表法,将135只SD大鼠随机分为静脉注射组(n=45)、眼部给药组(n=45)和口服灌胃组(n =45)3组,眼部和静脉给药的剂量均为5.0 mg/kg,口服灌胃剂量为10.0 mg/kg,采用高效液相色谱法测定大鼠血浆样品中尼莫地平的浓度,计算主要药物动力学参数并进行比较.结果 眼部给药组大鼠的Cmax为0.52 μg/ml,tmax为5.0 min,AUC0-t为21.10μg/ (ml·min);静脉给药组大鼠的Cmax为3.62 μg/ml,AUC0-1为52.58 μg/(ml·min);灌胃给药组大鼠的Cmax为0.20 μg/ml,tmax为5.0 min,AUC0-t为5.98 μg/(ml·min).结论 尼莫地平经眼部给药后吸收迅速,相对于灌胃给药途径有着更高的生物利用度.尼莫地平眼部给药有望提高心脑血管疾病的治疗效果.
作者:李芳;茅丹;代嫚嫚;张慧敏;马群;白露雨;何宁
来源:中国医学科学院学报 2019 年 41卷 1期