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目的 研究喷昔洛韦微乳静脉注射后在小鼠脑及其他组织器官的分布以评价其靶向性.方法 喷昔洛韦溶液、胶束溶液和微乳经小鼠尾静脉给药,不同时间取小鼠脑、血浆、心、肝、脾、肺、肾、肌肉等组织,用HPLC测定组织中喷昔洛韦的浓度,根据AUC00-9 h计算总靶向效率(TE)、靶向指数(TI)、相对靶向效率(RTE).结果 静注后0~9 h,微乳组血浆、脑、心、肝、脾、肌肉中喷昔洛韦的AUC均高于胶束组和溶液组,而肾AUC与两个对照组相似,肺中的AUC低于两个对照纽.微乳组脑组织中的浓度经时曲线呈现双峰,达峰时间分别为0.33和1.0 h,浓度显著高于两个对照组.TI、RTE分别为1.65和0.369,显示了药物在脑组织快速短暂的蓄积特征.结论 喷昔洛韦微乳静注后改变了药物在小鼠体内分布,显示了潜在的脑靶向作用.

作者:胡海燕;林芸竹;龚涛;张志荣

来源:中国药学杂志 2007 年 42卷 2期

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作者:
胡海燕;林芸竹;龚涛;张志荣
来源:
中国药学杂志 2007 年 42卷 2期
标签:
喷昔洛韦 微乳 体内分布 脑靶向
目的 研究喷昔洛韦微乳静脉注射后在小鼠脑及其他组织器官的分布以评价其靶向性.方法 喷昔洛韦溶液、胶束溶液和微乳经小鼠尾静脉给药,不同时间取小鼠脑、血浆、心、肝、脾、肺、肾、肌肉等组织,用HPLC测定组织中喷昔洛韦的浓度,根据AUC00-9 h计算总靶向效率(TE)、靶向指数(TI)、相对靶向效率(RTE).结果 静注后0~9 h,微乳组血浆、脑、心、肝、脾、肌肉中喷昔洛韦的AUC均高于胶束组和溶液组,而肾AUC与两个对照组相似,肺中的AUC低于两个对照纽.微乳组脑组织中的浓度经时曲线呈现双峰,达峰时间分别为0.33和1.0 h,浓度显著高于两个对照组.TI、RTE分别为1.65和0.369,显示了药物在脑组织快速短暂的蓄积特征.结论 喷昔洛韦微乳静注后改变了药物在小鼠体内分布,显示了潜在的脑靶向作用.