目的 考察格列齐特生物黏附性缓释片体外释药行为,离体组织黏附力,以及在犬体内的药动学.方法 以羟丙基甲基纤维素(HPMC)和卡波姆(Carbopol,CP)为生物黏附材料和骨架材料,乳糖为稀释剂制备生物黏附性缓释片.以磷酸盐缓冲液(pH8.6)为溶出介质,测定生物黏附性缓释片的释放度.以自制黏附力测定装置测定片剂对家兔离体胃、肠组织的黏附力.采用HPLC测定犬血浆中的格列齐特浓度,研究格列齐特生物黏附性缓释片与格列齐特Ⅱ片在beagle犬体内的药动学和相对生物利用度.结果生物黏附性缓释片体外释放符合缓释制剂要求,其与家兔离体胃、肠组织的黏附力明显大于普通片剂,且与肠的黏附力大于与胃的黏附力.格列齐特生物黏附缓释片对格列齐特Ⅱ片的相对生物利用度为(282.74±20.75)
作者:张毕奎;苏芬丽;向大雄;朱运贵;谭建国;许飞;李焕德
来源:中国药学杂志 2007 年 42卷 12期