目的 探讨对羟基苯甲醛(4-HBd)的代谢物对羟基苯甲酸(4-HBA)在正常大鼠及大脑中动脉阻塞/再灌注损伤(MCAO/R)模型大鼠体内的药代动力学特征.方法 采用线栓法复制大鼠MCAO/R模型,采用微透析取样技术结合高效液相色谱(HPLC)法进行4-HBd灌胃后的代谢物4-HBA在正常及MCAO/R模型大鼠血浆的药代动力学特征.结果 灌胃4-HBd 400 mg/kg后,其代谢物4-HBA在正常大鼠体内于10.667 min的血药浓度达峰值,药时曲线下面积(AUC0-∞)为(20336.89±9433.55)mg·min/L,半衰期为31.805 min;在MCAO/R模型的病理状态下,8.833 min血药浓度达峰值,AUC0-∞为(9915.19±5942.32)mg·min/L,半衰期延长至78.847 min.结论 灌胃4-HBd 400 mg/kg后,其代谢物4-HBA在正常大鼠体内的血药浓度迅速达峰,暴露量较原形药明显增多.在MCAO/R模型的病理状态下,代谢物4-HBA的半衰期明显延长.
作者：冯晋；杨建光；杨琼英；徐娅玲；何芳雁
来源：中国药业 2020 年 29卷 23期
