目的 探讨注射用血栓通对人CYP450酶的体外抑制作用及其对阿托伐他汀体外代谢的影响.方法 取人肝微粒体6种细胞色素P450(CYP450)亚酶(1A2,2C9,2C19,2D6,3A4,2E1)与系列注射用血栓通(0.01％,0.1％,0.5％,1％,10％,20％)溶液预孵育,检测各CYP450亚酶底物代谢产物的减少程度.在有、无注射用血栓通的条件下,阿托伐他汀分别与辅酶和微粒体孵育,通过检测经肝微粒体代谢后的阿托伐他汀的母体剩余率,评价注射用血栓通对酶的抑制作用.结果 注射用血栓通浓度在0.01％ ～20％范围内对CYP2C19,CYP2D6,CYP3A4的酶活性抑制作用存在浓度依赖性,半数抑制浓度(IC50)分别为>20％,>20％,10.7％.注射用血栓通的浓度在0.1％ ～20％范围内对人肝微粒体中的CYP3A4酶活性抑制作用存在浓度依赖性,IC50为1.76％.结论 在体外孵育系统中,注射用血栓通可通过抑制CYP3A4酶活性与阿托伐他汀产生药物相互作用,这2种药物临床合用时需引起重视.
作者：龚婧如；杨涛；马芬芬；陆惠平
来源：中国药业 2021 年 30卷 16期
