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采用HPLC法测定N1-羧酰-5-氟尿嘧啶系列前体药物在不同pH磷酸盐缓冲溶液中、不同的组织匀浆中的含量以考察降解情况,并数学拟合求取降解动力学方程.同时对光敏感的N1-维甲酰-5-氟尿嘧啶进行了光解动力学研究,还测定了该系列前体药物在正辛醇-水两相中的分配系数.结果表明各前体药物在缓冲溶液和组织匀浆中的降解均为表观一级反应,光解动力学方程为对数曲线,前体药物的分配系数均高于5-氟尿嘧啶.其中N1-维甲酰-5-氟尿嘧啶和N1-山梨酰-5-氟尿嘧啶的药物稳定性较好.

作者:刘文胜;罗维早;张志荣

来源:中国医药工业杂志 2002 年 33卷 9期

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作者:
刘文胜;罗维早;张志荣
来源:
中国医药工业杂志 2002 年 33卷 9期
标签:
5-氟尿嘧啶 前体药物 降解动力学 血脑屏障 HPLC
采用HPLC法测定N1-羧酰-5-氟尿嘧啶系列前体药物在不同pH磷酸盐缓冲溶液中、不同的组织匀浆中的含量以考察降解情况,并数学拟合求取降解动力学方程.同时对光敏感的N1-维甲酰-5-氟尿嘧啶进行了光解动力学研究,还测定了该系列前体药物在正辛醇-水两相中的分配系数.结果表明各前体药物在缓冲溶液和组织匀浆中的降解均为表观一级反应,光解动力学方程为对数曲线,前体药物的分配系数均高于5-氟尿嘧啶.其中N1-维甲酰-5-氟尿嘧啶和N1-山梨酰-5-氟尿嘧啶的药物稳定性较好.