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以孕烯醇酮为原料先制得3-羰基-4-雄甾烯-17β-羰酸,将其与草酰氯反应,无需分离即与叔丁胺反应得17β-酰胺化合物,接着打开A环,再与氨反应闭环得4-氮杂甾体化合物,再经氢化和1,2-位脱氢制得非那雄胺.本法无需使用昂贵的2,2′-二吡啶二硫化物,更适于工业化生产.反应总收率16

作者:郑锦鸿;徐芳;廖清江

来源:中国医药工业杂志 2003 年 34卷 3期

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作者:
郑锦鸿;徐芳;廖清江
来源:
中国医药工业杂志 2003 年 34卷 3期
标签:
非那雄胺 合成 5α-还原酶抑制剂 前列腺增生
以孕烯醇酮为原料先制得3-羰基-4-雄甾烯-17β-羰酸,将其与草酰氯反应,无需分离即与叔丁胺反应得17β-酰胺化合物,接着打开A环,再与氨反应闭环得4-氮杂甾体化合物,再经氢化和1,2-位脱氢制得非那雄胺.本法无需使用昂贵的2,2′-二吡啶二硫化物,更适于工业化生产.反应总收率16