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环戊酮与氰化钠反应制得1-氨基环戊腈,成盐、水解成酰胺后与戊酰氯反应制得2-丁基-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-4-酮,相转移催化条件下与4'-溴甲基-2-氰基联苯反应制得2-丁基-3-[(2'-氰基联苯-4-基)甲基]-1,3-二氮杂螺[4.4]壬.1-烯-4-酮,最后与叠氮化钠反应制得厄贝沙坦,总收率约39

作者:岑均达;马霞

来源:中国医药工业杂志 2007 年 38卷 3期

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作者:
岑均达;马霞
来源:
中国医药工业杂志 2007 年 38卷 3期
标签:
厄贝沙坦 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 抗高血压药 相转移催化 合成
环戊酮与氰化钠反应制得1-氨基环戊腈,成盐、水解成酰胺后与戊酰氯反应制得2-丁基-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-4-酮,相转移催化条件下与4'-溴甲基-2-氰基联苯反应制得2-丁基-3-[(2'-氰基联苯-4-基)甲基]-1,3-二氮杂螺[4.4]壬.1-烯-4-酮,最后与叠氮化钠反应制得厄贝沙坦,总收率约39