分别将5种不同的载体[聚乙二醇(PEG)4000、聚维酮(PVP)K30、泊洛沙姆188、聚氧乙烯月桂醚(Brij35)和羟丙甲纤维素(HPMC)]和他克莫司溶于有机溶剂中,采用湿法制粒技术制备固体分散体.用体外溶出度、差示扫描量热(DSC)和X射线衍射(XRD)法比较了各种固体分散体的特性.与相应的物理混合物相比,各固体分散体的溶出度均显著增加.不同载体制得的固体分散体对他克莫司溶出度的增加程度不同.在这5种载体中,以PVP K30和HPMC为载体的固体分散体的溶出情况较接近参比制剂(Prograf).DSC和XRD分析结果显示,以PVP K30和HPMC为载体的他克莫司固体分散体中以晶体状态存在的药物量较少.
作者：韩敏；龚益飞；姚忠立
来源：中国医药工业杂志 2010 年 41卷 12期
