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为对地西他滨产品中的有关物质进行定量控制,2-脱氧-D-核糖经甲基化及乙酰化反应得到1-O-甲基-2-脱氧-3,5-二-(O-乙酰基)-α,β-呋喃核糖,再与2,4-O,N-双三甲基硅烷基-1,3,5-三嗪(6)发生糖苷化反应后重结晶得到1-[3,5-二-(O-乙酰基)-2-脱氧-α-D-核糖]-5-氮杂胞嘧啶,最后经氨气脱保护得到地西他滨α-型异构体,并经X-单晶衍射确证结构.其中6可由5-氮杂胞嘧啶(5)经六甲基二硅烷胺保护得到.

作者:朱骤海;齐创宇;朱禹同;李稳宏

来源:中国医药工业杂志 2012 年 43卷 5期

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作者:
朱骤海;齐创宇;朱禹同;李稳宏
来源:
中国医药工业杂志 2012 年 43卷 5期
标签:
地西他滨 抗肿瘤药 α-异构体 有关物质 合成
为对地西他滨产品中的有关物质进行定量控制,2-脱氧-D-核糖经甲基化及乙酰化反应得到1-O-甲基-2-脱氧-3,5-二-(O-乙酰基)-α,β-呋喃核糖,再与2,4-O,N-双三甲基硅烷基-1,3,5-三嗪(6)发生糖苷化反应后重结晶得到1-[3,5-二-(O-乙酰基)-2-脱氧-α-D-核糖]-5-氮杂胞嘧啶,最后经氨气脱保护得到地西他滨α-型异构体,并经X-单晶衍射确证结构.其中6可由5-氮杂胞嘧啶(5)经六甲基二硅烷胺保护得到.