3-环戊烯-1-甲酸甲酯(2)依次经间氯过氧苯甲酸和高碘酸氧化后,经Robinson-Schoepf反应制得3-甲氧羰基-7-氧代-9-氮杂二环[3.3.1]壬烷-9-乙酸甲酯(4),再经还原、羟基保护和成环反应制得(2α,6α,8α,9aβ)-六氢-8-羟基-2,6-亚甲基-2H-喹啉-3 (4H) -酮(7),最后与吲哚-3-羧酸反应后与甲磺酸成盐,制得5-HT3受体拮抗剂甲磺酸多拉司琼,总收率约12%(以2计).
作者:郭跃龙;胡振;易超;唐尧
来源:中国医药工业杂志 2012 年 43卷 8期