3-硝基苯甲酸甲酯(2)经亲核取代、还原环合、N-乙酰化和缩合反应制得(E) -1-乙酰基-3-(甲氧基苯亚甲基)-2,3-二氢-1H-吲哚-2-氧代-6-甲酸甲酯(5).另以N-甲基-4-硝基苯胺(6)经N-溴乙酰化、亲核取代和还原反应制得N- (4-氨基苯基)-N-甲基-2- (4-甲基哌嗪-1-基)乙酰胺(9).5和9经缩合和脱乙酰化反应制得抗肿瘤药intedanib,总收率为28％(以2计),纯度99.5％.
作者：孙敏；孙焕亮；王飞栋；黄文龙
来源：中国医药工业杂志 2012 年 43卷 9期
