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为了控制抗病毒药盐酸伐昔洛韦产品质量,分别合成了欧洲药典7.0版收载的两个有关物质:以氢化钠为碱,在乙二醇二丁醚中用N-Cbz伐昔洛韦分别与碘甲烷和碘乙烷反应生成N-甲基-N-Cbz伐昔洛韦和N-乙基-N-Cbz伐昔洛韦,随后在钯炭催化下氢解脱保护制得N-甲基伐昔洛韦(2)和N-乙基伐昔洛韦(3).该方法是立体位阻较大的N-Cbz氨基酸衍生物的N-烷基化反应的改进方法.
作者:蒲通;王乃星;范一;陈恬
来源:中国医药工业杂志 2012 年 43卷 12期
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